知覚神経系・運動神経系に作用する薬


知覚神経系・運動神経系に作用する薬
【   】は、アミド型の局所麻酔である
  • リドカイン
  • テトラカイン
  • プロカイン
  • コカイン
  • オキシブプロカイン

A.リドカイン

まず、局所麻酔の生い立ちを知ることから始めましょう!そもそも、局所麻酔薬はコカインの構造を元に作られました。それが、エステル型の局所麻酔たちです。しかし、エステル型の局所麻酔には、血漿ChEで分解されやすいという弱点がありました。そこで、血漿ChEに分解されないような構造を持った局所麻酔を作ろう!と開発されたのが、アミド型局所麻酔です。

 

覚え方は、簡単。濁点がつくものがアミド型です。※オキシブプロカインのみ例外

運動神経からのアセチルコリンの遊離抑制作用を示すのは、【   】である
  • ツボクラリン
  • ベクロニウム
  • ダントロレン
  • A型ボツリヌス菌
  • スキサメトニウム

A.A型ボツリヌス菌

筋弛緩作用というのは同じでも、その過程はしっかり区別して覚えましょう。
テトロドトキシン→運動神経のNaチャネル遮断→Ach遊離抑制 ’’フグ納豆’’と覚えました
A型ボツリヌス菌→運動神経終末からのAch遊離抑制
ヘミリコニウム→運動神経へのコリンの取り込み阻害→Ach合成の阻害 ’’取込みニウム’’と覚えました。
ポイントとなる語句を押さえれば問題は解けます!

【   】は、筋弛緩作用に先立ち、一過性の筋収縮が見られる
  • スキサメトニウム
  • ダントロレン
  • ベクロニウム
  • バクロフェン
  • A型ボツリヌス菌

A.スキサメトニウム

筋弛緩薬攻略は、パンクロニウム・ベクロニウム、スキサメトニウム、ダントロレンの作用の仕方を区別できるかどうか!ここでしっかりマスターすれば筋弛緩薬は確実な得点源。
筋弛緩薬の作用の違いを学ぶのにおいて最も注目すべきは、’’活動電位の変化の仕方’’です。

活動電位の変化の仕方
今回のスキサメトニウムは’’NM受容体を刺激し持続的脱分極を起こす’’ことで筋弛緩作用をもたらします。簡単に言い換えると、脱分極している間は不応期(刺激が来ても反応できない状態)になるので、ずっと脱分極しててね。という働きをもたらすのがスキサメトニウムの狙いです。

【   】は、血漿コリンエステラーゼで分解されやすい
  • オキセサゼイン
  • プロカイン
  • ジブカイン
  • メピバカイン
  • リドカイン

A.プロカイン

問1参照

【   】は、脱分極性筋弛緩薬である
  • スキサメトニウム
  • ツボクラリン
  • ベクロニウム
  • ダントロレン
  • ネオスチグミン

A.スキサメトニウム

問3参照

重症筋無力症の診断に用いられるのは、【   】である
  • エドロホニウム
  • ベクロニウム
  • ダントロレン
  • A型ボツリヌス菌
  • スキサメトニウム

A.エドロホニウム

この問題でポイントとなるのは、’’診断に用いられる’’といワード。治療ではなく診断というのが大事になってきます。診断では、早く結果が出ないと意味がないので薬の作用時間が短いことが条件になってきます。重症筋無力症の治療の作用機序はChE阻害作用でAch濃度を上げていくことですが、その中でもエドロホニウムはその作用時間が短いので診断に用いられます。作用機序が短い理由としては、ChEの結合部位が陰性部のみだからです。

連用により、精神的依存をきたしやすい局所麻酔薬は、【   】である
  • プロカイン
  • テトラカイン
  • リドカイン
  • オキセサゼイン
  • コカイン

A.コカイン

コカインは麻薬。身体的依存、耐性は生じない。

【   】はステロイド骨格を有する競合的筋弛緩薬である
  • ツボクラリン
  • ベクロニウム
  • ダントロレン
  • スキサメトニウム
  • A型ボツリヌス菌

A.ベクロニウム

ポイントは’’競合的筋弛緩薬’’と’’ステロイド骨格を有する’’。競合的筋弛緩薬というワードで、答えは1か2に絞れます。AchとNM受容体を競合することで筋弛緩作用を発揮します。さらにステロイド骨格を持つという点で、作用がより強力な方はどちらか…と考えた時、天然に存在する坪倉リンよりも医薬品として開発されたベクロニウムが回答としてふさわしいと考えられます。
最初から、ステロイド骨格をもつ=ベクロニウムと覚えて良いが、こういった経緯や問題のキーワードから答えを導き出せるという技術も国家試験攻略のポイントになります。

チザニジンの作用点は、【   】である
  • GABAB受容体
  • α受容体
  • リアノジン受容体
  • NM受容体
  • M受容体

A.α受容体

語尾が’’〇〇ジン’’はα受容体刺激薬でしたね!

局所麻酔薬は、主に【   】に結合して麻酔作用を示す
  • Kチャネル
  • C aチャネル
  • C lチャネル
  • Naチャネル
  • Naポンプ

A.Naチャネル

局所麻酔は塩基性を示すものが多い。生体内pHで非イオン型で存在できるので細胞膜を通過できる。細胞内へ流入後→陽イオンに変換。細胞の内側から電位依存性Naチャネルを遮断することで痛みの伝導を抑制します。

【   】は競合的筋弛緩薬である
  • ダントロレン
  • スキサメトニウム
  • ネオスチグミン
  • ベクロニウム
  • バクロフェン

A.ベクロニウム

問8解説参照
競合的筋弛緩薬はAchとNM受容体を争うことで筋収縮の刺激伝導を抑制します。よって、活動電位の変化は、

競合的筋弛緩薬の活動電位の変化の仕方

局所麻酔薬の作用は、【   】の順で現れる
  • 温覚→触覚→痛覚
  • 触覚→温覚→痛覚
  • 圧覚→痛覚→触覚
  • 痛覚→温覚→触覚
  • 温覚→痛覚→触覚

A.痛覚→温覚→触覚

手術をするときのイメージをしましょう。
①痛みをとり②意識を失わせ③筋肉を弛緩させる(メスが入らないから) 痛覚(痛みを感じさせない)→温覚(温度を感じさせない)→触覚(触っている感覚をさせない)

酸性条件下でも使用できる局所麻酔は【   】である
  • リドカイン
  • オキセサゼイン
  • コカイン
  • プロカイン
  • メピバカイン

A.オキセサゼイン

局所麻酔のほとんどは塩基性である中(問10解説参照)、酸性条件下で使えるオキセサゼインは、胃の幽門部のガストリン放出を抑制させる作用を持っており、胃・十二指腸潰瘍の適応あり。胃酸条件下でも作用することができると言うことは、酸性条件下で局所麻酔としての効果を発揮することができます。他の塩基性の局所麻酔薬は、胃酸で不活性化されます。

血管収縮作用を持つ局所麻酔薬は【   】である
  • プロカイン
  • テトラカイン
  • リドカイン
  • オキセサゼイン
  • コカイン

A.コカイン

局所麻酔薬には’’血管拡張作用’’があります。普通は、アドレナリンやフェニレフリンを併用することで血管を収縮させて用いますが、コカインには交感神経興奮作用があるので血管収縮薬を併用する必要はありません。(コカインが麻薬であることを知っていれば解ける問題ですね!)




この記事を書いた人

あやちゃむ

薬剤師2年目の社会人。
薬学生時代は何を勉強すればよいのかわからず、模索し、独自の勉強法を確立。そして薬剤師国家試験に一発で合格。
このブログでは受験するうえで身につけた、合格のための勉強法を参考書の単元ごとにまとめていきます。

みんなのコメント

  • あり

    問4の答えオキセサゼインではなく、プロカインではないですか? プロカイン以外はアミド型でChEに分解されにくいと思います。

  • あやちゃむ

    ありさんへの返信

    解答を訂正致しました。大変申し訳ありません、ご指摘ありがとうございます!

  • あり

    問4の答えオキセサゼインではなく、プロカインではないですか? プロカイン以外はアミド型でChEに分解されにくいと思います。

  • あやちゃむ

    ありさんへの返信

    解答を訂正致しました。大変申し訳ありません、ご指摘ありがとうございます!

  • あり

    問4の答えオキセサゼインではなく、プロカインではないですか? プロカイン以外はアミド型でChEに分解されにくいと思います。

  • あやちゃむ

    ありさんへの返信

    解答を訂正致しました。大変申し訳ありません、ご指摘ありがとうございます!

  • あり

    問4の答えオキセサゼインではなく、プロカインではないですか? プロカイン以外はアミド型でChEに分解されにくいと思います。

  • あやちゃむ

    ありさんへの返信

    解答を訂正致しました。大変申し訳ありません、ご指摘ありがとうございます!

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